Противоэпилептические препараты

Справочная информация о противоэпилептических препаратах, их показаниях, побочных эффектах и лекарственных взаимодействиях. Основано на клинических рекомендациях Минздрава РФ 2022 года и материалах ILAE.

Инфографика противоэпилептических препаратов

Классификация противоэпилептических препаратов по поколениям

Поколение

Спектр действия

Фенобарбитал

Люминал

1 пок.
Узкий спектр

Усиливает действие ГАМК — основного тормозного нейромедиатора головного мозга, увеличивая продолжительность открытия хлорных каналов

Нажмите для подробностей →

Фенитоин

Дифенин

1 пок.
Узкий спектр

Блокирует натриевые каналы, ограничивая быстрое повторное возбуждение нейронов

Нажмите для подробностей →

Карбамазепин

Финлепсин

1 пок.
Узкий спектр

Блокирует натриевые каналы, ингибируя быстрое повторное возбуждение нейронов

Нажмите для подробностей →

Вальпроевая кислота

Депакин

1 пок.
Широкий спектр

Множественные механизмы: усиление ГАМК-ергической передачи, блокада натриевых и кальциевых каналов

Нажмите для подробностей →

Ламотриджин

Ламиктал

2 пок.
Широкий спектр

Блокирует натриевые каналы и ингибирует высвобождение глутамата — основного возбуждающего нейромедиатора

Нажмите для подробностей →

Топирамат

Топамакс

2 пок.
Широкий спектр

Множественные механизмы: блокада натриевых каналов, усиление ГАМК, ингибирование карбоангидразы, блокада глутаматных рецепторов

Нажмите для подробностей →

Леветирацетам

Кеппра

2 пок.
Широкий спектр

Связывается с белком синаптических везикул SV2A, модулируя высвобождение нейромедиаторов

Нажмите для подробностей →

Окскарбазепин

Трилептал

2 пок.
Узкий спектр

Блокада натриевых каналов (аналогично карбамазепину, но с лучшей переносимостью)

Нажмите для подробностей →

Габапентин

Нейронтин

2 пок.
Узкий спектр

Связывается с α2δ-субъединицей кальциевых каналов, модулируя высвобождение нейромедиаторов

Нажмите для подробностей →

Лакосамид

Вимпат

3 пок.
Узкий спектр

Селективно усиливает медленную инактивацию натриевых каналов (уникальный механизм)

Нажмите для подробностей →

Перампанел

Файкомпа

3 пок.
Широкий спектр

Селективный неконкурентный антагонист AMPA-рецепторов глутамата

Нажмите для подробностей →

Бриварацетам

Бривиак

3 пок.
Широкий спектр

Высокоаффинное связывание с белком синаптических везикул SV2A (более селективен, чем леветирацетам)

Нажмите для подробностей →

Зонисамид

Зонегран

2 пок.
Широкий спектр

Блокада натриевых и T-типа кальциевых каналов, ингибирование карбоангидразы

Нажмите для подробностей →

Прегабалин

Лирика

2 пок.
Узкий спектр

Связывается с α2δ-субъединицей кальциевых каналов (аналогично габапентину, но более мощно)

Нажмите для подробностей →

Этосуксимид

Суксилеп

1 пок.
Узкий спектр

Блокада T-типа кальциевых каналов в таламических нейронах

Нажмите для подробностей →

Клоназепам

Клоназепам

1 пок.
Широкий спектр

Усиление ГАМК-ергической передачи через бензодиазепиновые рецепторы

Нажмите для подробностей →

Ценобамат

Онтозри

3 пок.
Узкий спектр

Двойной механизм: блокада персистирующего (позднего) натриевого тока и позитивная аллостерическая модуляция ГАМК-А рецепторов (внесинаптический, не-бензодиазепиновый сайт)

Нажмите для подробностей →

Клобазам

Фризиум

2 пок.
Широкий спектр

1,5-бензодиазепин; позитивный аллостерический модулятор ГАМК-А рецепторов — усиливает тормозную ГАМК-ергическую передачу; даёт меньше седации, чем 1,4-бензодиазепины

Нажмите для подробностей →

Вигабатрин

Инфира

2 пок.
Узкий спектр

Необратимый ингибитор ГАМК-трансаминазы (ГАМК-Т) — повышает концентрацию тормозного нейромедиатора ГАМК в головном мозге

Нажмите для подробностей →

Руфинамид

Иновелон

3 пок.
Узкий спектр

Модуляция натриевых каналов — продление инактивированного состояния, ограничение высокочастотных нейрональных разрядов

Нажмите для подробностей →

Неотложная терапия и особые ситуации

Средства для купирования эпилептического статуса и гормональная терапия инфантильных спазмов. Не классифицируются по поколению и спектру противоэпилептических препаратов.

Диазепам

Реланиум, Сибазон, Седуксен, Valium

Бензодиазепин

Купирование эпилептического статуса и серийных приступов (1-я линия неотложной помощи)

  • Внутривенное введение — стандарт стартовой терапии эпистатуса
  • У детей применяется ректальная форма для купирования затяжного приступа вне стационара
  • Быстрое начало действия, но короткий противосудорожный эффект
  • Риск угнетения дыхания — контроль дыхания и гемодинамики

Зарегистрирован в РФ (психотропное вещество Списка III)

Мидазолам

Дормикум, Мидазолам

Бензодиазепин

Купирование эпистатуса (в/в, в/м) и затяжных приступов; буккальная форма — у детей вне стационара

  • Буккальная (оромукозальная) форма — удобное купирование затяжного приступа у детей 3 мес – 18 лет без венозного доступа
  • Внутримышечное введение эффективно на догоспитальном этапе
  • Короткое действие
  • Риск угнетения дыхания

Зарегистрирован в РФ, включая отечественную буккальную форму (психотропное вещество Списка III)

Лоразепам

Лорафен, Ativan

Бензодиазепин

Купирование эпилептического статуса (в/в — «золотой стандарт» по рекомендациям ILAE)

  • Внутривенный лоразепам — предпочтительная стартовая терапия эпистатуса по международным рекомендациям (действует дольше диазепама)
  • В России зарегистрирована только пероральная форма (Лорафен); внутривенная форма недоступна
  • Риск угнетения дыхания

В РФ зарегистрирован только пероральный лоразепам; в/в форма (стандарт эпистатуса) не зарегистрирована

Тетракозактид (аналог АКТГ)

Синактен Депо

Гормональная

Гормональная терапия первой линии при инфантильных спазмах (синдром Веста)

  • Синтетический аналог АКТГ; применяется при инфантильных спазмах (в РФ — off-label)
  • Альтернатива — высокие дозы преднизолона
  • Побочные эффекты: артериальная гипертензия, иммуносупрессия, синдром Кушинга, раздражительность
  • Требует тщательного мониторинга

Зарегистрирован в РФ (Синактен Депо); применение при инфантильных спазмах — off-label

Преднизолон

Преднизолон

Гормональная

Гормональная терапия инфантильных спазмов (альтернатива АКТГ, высокие дозы)

  • Пероральная альтернатива АКТГ при инфантильных спазмах
  • Также применяется при некоторых эпилептических энцефалопатиях (напр., синдром Ландау-Клеффнера)
  • Побочные эффекты глюкокортикоидов: гипертензия, гипергликемия, иммуносупрессия, кушингоид
  • Курс под контролем врача

Зарегистрирован в РФ; применение при инфантильных спазмах — off-label

Важно

Информация о препаратах носит справочный характер. Выбор противоэпилептического препарата, его дозировка и схема приёма определяются только лечащим врачом индивидуально для каждого пациента. Не изменяйте терапию самостоятельно.